Ohne Rebound-Effekt
NEUES SCHLAFMITTEL – OREXIN-REZEPTORANTAGONIST KOMMT!
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Orexine, das sind Neuropeptide, die die Wachheit stimulieren. Bei Menschen, die unter der Insomnie – also schweren Ein- und Durchschlafstörungen – leiden, docken diese dauerhaft an den zuständigen Rezeptoren an. Die Folge für Betroffene: marternde Schlaflosigkeit.
Duale Orexin-Rezeptorantagonisten nutzen einen ganz neuen Wirkmechanismus unter den Schlafmitteln: Die Orexin-Peptide werden daran gehindert, einen Wachreiz auszulösen. Auch sind die Rezeptoren am Appetitreiz beteiligt (kataboler Effekt). Die Orexante als Antagonisten wirken somit schlaffördernd. Laut Hersteller Idorsia Pharmaceuticals kann der Wirkstoff Daridorexant eine überaktive Wachheit verringern und wirkt dabei nicht allgemein sedierend. Er verbessert auch die Tagesaktivität.
Indikation und Kontraindikation des Schlafmittels Daridorexant
Stimmt die EU-Kommission dem Votum der EMA zu, kann das Medikament, das hierzulande unter dem Namen Quviviq™ vertrieben werden soll, zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit Insomnie mit einer mindestens drei Monate dauernden Symptomatik mit erheblicher Beeinträchtigung der Tagesaktivität eingesetzt werden. Nur bei Narkolepsie ist das Mittel kontraindiziert.
Kein Rebound, kein Abhängigkeitsrisiko
Einer der Studienautoren, Professor Dr. Ingo Fietze von der Charité in Berlin, betont, dass hier erstmals die Auswirkungen der medikamentösen Behandlung auf alle Aspekte der Behandlung gemessen wurde, einschließlich sogar der von Patienten wahrgenommenen Tagesaktivität. Es seien keine Rebound-Effekte nach Absetzen, Entzugserscheinungen oder Auswirkungen am Folgetag festgestellt worden. „Vermutlich besteht auch kein Abhängigkeitsrisiko“, sagt Fietze, der bereits mehrere populärwissenschaftliche Bestseller zum Thema Schlaflosigkeit geschrieben hat.
Häufigste Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Müdigkeit. Laut amerikanischer Packungsbeilage (in den USA gibt es das Mittel schon länger) können allerdings auch schwere unerwünschte Effekte auftreten wie eine Beeinträchtigung der Koordination, eine Verschlechterung von Depressionen und suizidalen Gedanken, kurze Paralysen oder Halluzinationen beim Einschlafen. Auch Schlafwandeln könne vorkommen.
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Orexante könnten sich auch für Langzeiteinnahme eignen
Bei den betreffenden Studien wurden 1850 Patienten über drei Monate befragt und getestet. Daridorexant 25 Milligramm (mg) und 50 mg verbesserten die Schlafergebnisse; Daridorexant 50 mg darüber hinaus die Tagesaktivität. 50 mg werden dabei einmal täglich 30 Minuten vor dem Schlafengehen eingenommen. Für spezielle Patientengruppen, die bestimmte Medikamente einnehmen, soll es eine 25-mg-Variante geben. Da Daridorexant ein Substrat von CYP3A4 ist, ist das Interaktionspotential groß.
Im Gegensatz zu Benzodiazepinen und Z-Substanzen könnten sich die Orexante auch für die Langzeitbehandlung von Schlafstörungen eignen; Daten werden bereits für eine kontinuierliche Behandlung von bis zu zwölf Monaten gesammelt.
Quelle: Pharmazeutische Zeitung