Steckbrief
BUPRENORPHIN
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Wie Morphin ist Buprenorphin bei starken akuten und chronischen Schmerzen im therapeutischen Einsatz. Außerdem ist es zur Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen von Erwachsenen angezeigt. Retardierte Darreichungsformen und transdermale therapeutische Systeme werden vorrangig in der Schmerztherapie, Schmelztabletten wegen der raschen Freisetzung eher in der Substitutionstherapie oder zur Behandlung von akuten Schmerzspitzen verwendet.
Ceiling-Effekt bei hoher Dosierung Buprenorphin bindet mit hoher Bindungsaffinität partialagonistisch an µ-Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Damit wird die maximale Wirksamkeit des Morphins auch bei weiterer Dosissteigerung von Buprenorphin nicht erreicht. Dies wird Ceiling-Effekt genannt. Dieses Wirkprinzip ist besonders günstig, wenn alte Menschen ein Opioid benötigen, denn das Sicherheitsprofil mit weniger unerwünschten Wirkungen, zum Beispiel der Atemdepression, ist aus diesem Grund besser. Auch bei Überdosierungen, zum Beispiel bei Menschen mit Drogenabhängigkeit, gilt Buprenorphin als sicher und hat ein geringeres Risiko für die tödliche Atemdepression. In der Substitutionstherapie ist Buprenorphin neben Methadon ein pharmakokinetisch gut geeigneter Wirkstoff.
Die hohe Affinität an den µ-Rezeptoren verhindert die Bindung von zeitgleich konsumiertem Heroin, sodass keine oder nur eine geringe euphorisierende Wirkung entsteht. Auch die fixe Kombination mit dem Antagonisten Naloxon ist verfügbar. So soll der intravenöse Missbrauch, wenn Schmelztabletten aufgelöst und gespritzt werden, verhindert werden. Buprenorphin zeigt nach Anwendung die typischen analgetischen, antitussiven und sedierenden Wirkungen, sowie die üblichen häufigen Nebenwirkungen Übelkeit, vermehrtes Schwitzen, Obstipation, Juckreiz und Schwindel.
PharmakokinetikPharmakodynamik Bei Buprenorphin sind die üblichen Wechselwirkungen der Opioide mit zentral wirkenden Arzneistoffen, wie Benzodiazepinen, Psychopharmaka, Antihistaminika, Antidepressiva und Alkohol, zu beachten. Die gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin mit anderen serotonergen Arzneimitteln wie MAO-Hemmern, SSRN oder SSNRI kann zu einem Serotoninsyndrom führen. Buprenorphin wird zu 30 Prozent über CYP 3A4 metabolisiert und kann deshalb potenziell mit Induktoren und Inhibitoren in Wechselwirkung treten. Diese scheinen aber laut Fachinformation nicht relevant zu sein. Bei Erstverordnung sollten die Patienten auf die Einschränkung der Reaktionsfähigkeit, zum Beispiel im Straßenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen, hingewiesen werden. In Schwangerschaft und Stillzeit ist Buprenorphin kontraindiziert.
Den Artikel finden Sie auch in die PTA IN DER APOTHEKE 10/2021 ab Seite 124.
Dr. Katja Renner, Apothekerin