Hilfe bei Schmerzen
21 Minuten
- 1Schmerz und Schmerzmittel
- 2WHO-Stufenschema
- 3Nicht-opioide Analgetika
- 4Opioide allgemein
- 5Schwach und stark wirksame Opioide
- 6Schmerzpflaster
- 7Das BtM-Rezept
- 8Lernerfolgskontrolle
01. Januar 2025
Schwach wirksame Opioide
Tilidin oder Tramadol zählen zu den Schmerzmitteln der WHO-Stufe 2, die gegen mäßig starke Schmerzen verordnet werden. Ihre Wirkstärke entspricht etwa einem Zehntel von Morphin. Tilidin ist ein Prodrug, das in der Leber zu Nortilidin, der eigentlichen analgetischen Wirkform, metabolisiert wird.
Präparate mit dem Agonisten Tilidin enthalten immer als zusätzlichen Kombinationspartner den Antagonisten Naloxon, um einem Missbrauch entgegenzuwirken. Bei oraler Gabe in therapeutischen Dosen wird der Antagonist in der Leber schnell inaktiviert, sodass er keinen Einfluss auf die analgetische Wirkung von Nortilidin hat. Bei – missbräuchlicher – parenteraler Verabreichung oder bei höheren oralen Dosierungen entfaltet Naloxon hingegen seine antagonisierende Wirkung und neutralisiert das Tilidin. Bei Opiat-
abhängigen wird dann sogar eine Entzugssymptomatik ausgelöst.
Da dennoch immer wieder gefälschte Rezepte über Tilidin-haltige Tropfen auftauchten, unterliegen sie trotz des Zusatzes von Naloxon der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung. Die retardierten Tabletten benötigen hingegen lediglich ein herkömmliches Rezept.
Ebenso kann Tramadol auf einem normalen Rezept verordnet werden. Tramadol greift an zwei Stellen der Schmerzwahrnehmung an:
- Es bindet als Agonist an die Opioidrezeptoren,
- zusätzlich hemmt es die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin, die an der Reizleitung in den Nervenzellen beteiligt sind.
Damit eignet es sich auch bei neuropathischen Schmerzen. Anders als Tilidin wird es nicht von Opiatabhängigen missbraucht, da es die Entzugssymptome nicht unterdrücken kann.
Es stehen retardierte und unretardierte Darreichungsformen zur Verfügung: Während Retardtabletten nur zweimal täglich zur Anwendung kommen, erfordern unretardierte Arzneiformen wie Injektionslösung, Tropfen oder Zäpfchen eine drei- bis sechsmal tägliche Einnahme.
Ceiling-Effekt
Tramadol stellt eine Therapieoption für wenige Tage oder Wochen dar, bevor aufgrund des Ceiling-Effekts ein Opioid der WHO-Stufe 3 notwendig wird. Unter dem Ceiling-Effekt wird das Phänomen verstanden, dass es trotz Dosissteigerung zu keiner weiteren Zunahme der Wirkung kommt. Stattdessen intensivieren sich nur noch die Nebenwirkungen.
Stark wirksame Opioide
Ein derartiger Ceiling-Effekt ist auch bei Buprenorphin, einem Opioid der WHO-Stufe 3, zu verzeichnen. Die Substanz wird aus dem Opium-Alkaloid Thebain gewonnen, das im Milchsaft des Mohns vorkommt. Es stellt damit ein halbsynthetisches Opioid dar und ist etwa 40-mal potenter als Morphin. Buprenorphin steht als Sublingualtablette sowie als Pflaster zum Aufkleben auf die Haut zur Verfügung. Beide Darreichungsformen benötigen, wie auch alle anderen Opioide der Stufe 3, ein BtM-Rezept.
Zudem ist Buprenorphin als Fixkombination mit Naloxon zur Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit verfügbar. Durch Naloxon soll – wie bei der Tilidin/Naloxon-Kombination – ein intravenöser Missbrauch verhindert werden.
Ebenso ist Fentanyl in transmukosalen Darreichungsformen (Sublingual-, Buccal- und Lutschtablette) sowie als transdermales therapeutisches System (TTS, wirkstoffhaltige Pflaster) erhältlich. Fentanyl ist 100-fach stärker als Morphin. Es wird sehr häufig in verschiedenen Dosierungen und Freisetzungsraten als TTS bei chronischen Schmerzen wie beispielsweise Tumorschmerzen verordnet.
Ebenso zählen Präparate mit Oxycodon in nicht-retardierten (z. B. Schmelztabletten, Ampullen) und retardierten Darreichungsformen (z. B. Retardtabletten) zu den am häufigsten verordneten BtM-pflichtigen Opioiden. Oxycodon ist etwa doppelt so stark wirksam wie Morphin. Es wird auch als Fixkombination mit dem Antagonisten Naloxon vertrieben, um die Suchtgefahr zu senken. Es kommt wie Tramadol auch bei neuropathischen Schmerzen zur Anwendung (z. B. Post-Zoster-Neuralgie, Polyneuropathie).
Ähnlich stark wie Oxycodon wirkt Tapentadol, das wiederum wie Tramadol als zusätzliche Wirkkomponente die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Noradrenalin hemmt. Eine Tapentadol-Behandlung eignet sich daher auch bei neuropathischen Schmerzen. Dafür wird die Substanz als Lösung oder Retardtablette verordnet.