Augentropfen | Wechselwirkung
AUCH TIMOLOL IST EIN BETABLOCKER
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Dass Augentropfen nicht nur lokal, sondern auch systemisch wirken, ist bislang unterschätzt worden. Dr. Nina Griese-Mammen, Leiterin des Geschäftsbereiches Arzneimittel bei der ABDA, erläuterte auf einem Fortbildungskongress in Schladming, dass bereits eine leichte Betablockade zu einer ungebremsten Freisetzung von Acetylcholin führen kann – und somit auch zu einer Bronchokonstriktion.
Dann haben Asthma-bronchiale-Patienten ein echtes Problem – Verschlimmerung, Exazerbation, nennt es die Wissenschaft. Dies gilt zumindest für nicht kardioselektive Substanzen. Bei kardioselektiven ist hingegen das Risiko für moderate oder schwere Exazerbationen nicht erhöht – jedenfalls wenn der kardiale Nutzen höher ist als das pulmonale Risiko.
Häufig werde die systemische Wirkung von Betablockern unterschätzt oder gar nicht beachtet. „Das ist auch den Fachkreisen zum Teil nicht bewusst“, sagt Griese-Mammen. 90 Prozent des im Auge applizierten Wirkstoffs wird nämlich ausgespült, über die Nasenschleimhaut rasch resorbiert und gelangt ohne First-Pass-Effekt in den Blutkreislauf. Problematisch ist in diesem Zusammenhang, dass die am häufigsten in Betablocker-haltigen Augentropfen enthaltene Substanz Timolol die am stärksten nicht kardioselektive ist.
Eine Metaanalyse zeigt, dass nach einer Erstverordnung von nicht kardioselektiven Betablockern in Augentropfen die Inzidenz von Exazerbationen deutlich steigt. Nach einer Anwendung von mehr als 30 Tagen geht diese aber zurück. Das könne zum einen an einer Gewöhnung liegen, zum anderen könnten empfindliche Patienten früh eine Exazerbation erleiden und dann die Augentropfen absetzen, resümiert die Pharmazeutin.
Wenn die Gabe eines Betablockers notwendig sei, dann solle ein kardioselektiver wie beispielsweise Betaxolol bevorzugt werden – der Wirkstoff habe allerdings den Nachteil, dass er nur in Monopräparaten erhältlich ist. Die Resorption des Wirkstoffs in den systemischen Kreislauf kann übrigens verhindert werden, indem der Patient nach der Applikation für etwa drei Minuten den Tränenkanal mit dem Finger zudrückt – was allerdings in der Praxis nicht immer leicht fällt.
Alexandra Regner,
PTA und Journalistin
Quelle: Pharmazeutische Zeitung